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分泌肾素的细胞是由肾脏入球小动脉的球旁细胞合成和分泌的。
球旁细胞是近肾小体血管极处的入球微动脉管壁平滑肌细胞转化而成的上皮样细胞。其体积较大，呈立方形，核大而圆，细胞质呈弱嗜碱性，含丰富的分泌颗粒。球旁细胞致密斑、球外系膜细胞共同组成球旁复合体，负责分泌肾素，调节水盐的平衡。此外，球旁细胞还负责分泌红细胞生成素，在刺激红细胞的生成过程中发挥重要作用。肾素是肾小球旁器的球旁颗粒细胞释放的一种蛋白水解酶，是肾素-血管紧张素系统的组成部分。肾素为肾小球旁细胞所分泌，其分泌量受肾小动脉压及流经致密斑原尿中的钠量等因素所影响。
肾素作用于血浆内的血管紧张素原，产生无活性的血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转换酶的作用下水解为有活性的血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ可引起小动脉血管收缩，促进肾上腺皮质合成和分泌醛固酮。